caa a22 4500 44531236X CHVBK 20180317142634.0 cr unu---uuuuu 170323e20110701xx s 000 0 eng 10.1007/s11095-011-0404-y doi (NATIONALLICENCE)springer-10.1007/s11095-011-0404-y Microemulsion Microstructure Influences the Skin Delivery of an Hydrophilic Drug [Elektronische Daten] [Wafa Naoui, Marie-Alexandrine Bolzinger, Bernard Fenet, Jocelyne Pelletier, Jean-Pierre Valour, Rafik Kalfat, Yves Chevalier] ABSTRACT: Purpose: We aimed to investigate the influence of microemulsion nanoscale organization as either oil-in-water droplets, water-in-oil droplets, or bicontinuous structures on skin delivery of drugs assisted by microemulsions. Methods: Three microemulsions of different microstructure, o/w, w/o, and bicontinuous at the skin temperature (32°C), having the same oil and water contents and containing the same ingredients were selected using the Kahlweit fish phase diagrams method. The microemulsions are quaternary mixtures of the Polysorbate 21 (Tween®21) and Sorbitan monolaurate (Span®20) surfactants, isononyl isononanoate oil and water. The microemulsion nanostructure was characterized by electrical conductivity, Pulsed Field Gradient Spin-Echo NMR and Small-Angle Neutron Scattering measurements. The Franz cell method was used to monitor skin absorption of caffeine loaded in microemulsions over 24h exposure to excised pig skin. Results: Three microemulsions with the three structures were selected, keeping the same composition but the Tween®21/Span®20 ratio. The transdermal flux of caffeine was in the order aqueous solution ≈ w/o < bicontinuous < o/w microemulsion. The o/w microemulsion allows the permeation of 50% of the applied dose within 24h. Conclusions: The structure of microemulsions is of relevance for skin absorption. The water-continuous structures allow faster transport of hydrophilic drugs. Springer Science+Business Media, LLC, 2011 microemulsion nationallicence microstructure nationallicence percutaneous penetration nationallicence phase diagram nationallicence skin absorption nationallicence Naoui Wafa Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut Bolzinger Marie-Alexandrine Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut Fenet Bernard Université de Lyon, Centre Commun de RMN, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut Pelletier Jocelyne Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut Valour Jean-Pierre Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut Kalfat Rafik Institut National de Recherche et d'Analyse Physico-chimique, 2020, Sidi Thabet, Tunisia aut Chevalier Yves Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut Pharmaceutical Research Springer US; http://www.springer-ny.com 28/7(2011-07-01), 1683-1695 0724-8741 28:7<1683 2011 28 11095 https://doi.org/10.1007/s11095-011-0404-y text/html Onlinezugriff via DOI 1 research-article jats NATIONALLICENCE 856 40 https://doi.org/10.1007/s11095-011-0404-y text/html Onlinezugriff via DOI NATIONALLICENCE 700 1- Naoui Wafa Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut NATIONALLICENCE 700 1- Bolzinger Marie-Alexandrine Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut NATIONALLICENCE 700 1- Fenet Bernard Université de Lyon, Centre Commun de RMN, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut NATIONALLICENCE 700 1- Pelletier Jocelyne Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut NATIONALLICENCE 700 1- Valour Jean-Pierre Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut NATIONALLICENCE 700 1- Kalfat Rafik Institut National de Recherche et d'Analyse Physico-chimique, 2020, Sidi Thabet, Tunisia aut NATIONALLICENCE 700 1- Chevalier Yves Université de Lyon Laboratoire d'Automatique et de Génie des Procédés (LAGEP) UMR CNRS 5007, Institut des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Laboratoire de Dermopharmacie et Cosmétologie, Université Lyon 1, Villeurbanne, France aut NATIONALLICENCE 773 0- Pharmaceutical Research Springer US; http://www.springer-ny.com 28/7(2011-07-01), 1683-1695 0724-8741 28:7<1683 2011 28 11095 Metadata rights reserved Springer special CC-BY-NC licence nationallicence BK010053 XK010053 XK010000 NATIONALLICENCE NATIONALLICENCE NL-springer